Products
NALOXONA
DCI-ul substanţei active:
Naloxonum
NALOXONA | Balkan Pharmaceuticals

Denumirea comercială

Naloxonă

DCI-ul substanţei active

Naloxonum

Compoziţia preparatului
1 ml soluţie injectabilă conţine:
substanţa activă: clorhidrat de naloxonă dihidrat în recalcul la 100% substanţă uscată– 0,4 mg;
substanţe auxiliare: clorură de sodiu, acid clorhidric, apă pentru injecţii.

descrierea preparatului
Lichid transparent incolor.

Forma farmaceutică
Soluţie injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antidot. V03A B15.

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice.
Naloxona este un antagonist concurent al receptorilor opioizi şi se referă la grupa aşa numiţilor antagonişti "puri" ai receptorilor opioizi. Blochează preponderent receptorii µ şi datorită afinităţii exprimate cu aceşti receptori, naloxona deplasează analgezicele opioide din locurile de legare a acestora, lichidând în acest mod semnele supradozării cu opioide şi înlătură acţiunea atât a peptidelor opioide endogene, cât şi analgezicelor opioide exogene; într-o măsură mai mică influenţează alţi receptori opioizi.
Administrarea naloxonei preîntâmpină, micşorează sau înlătură (în dependenţă de doza şi timpul administrării) efectele analgezicelor opioide, restabileşte respiraţia, micşorează acţiunea sedativă şi euforia, micşorează efectul hipotensiv.
Naloxona înlătură acţiunea unui grup larg de preparate opioide atât agoniste, cât şi agonist-antagoniste ale receptorilor opioizi: morfina, apomorfina, heroina, codeina, dihidrocodeina, promedolul, metadona, pentazocina, fentanilul, buprenorfina.
Preparatul înlătură simptomele toxice centrale şi periferice: inhibiţia respiraţiei, mioza, încetinirea evacuării gastrice, disforia, coma şi convulsiile, la fel efectul analgezic al opioizilor, de asemenea înlătură acţiunea toxică a cantităţilor mari de alcool.
Naloxona este eficientă în dereglările respiratorii din intoxicaţii mixte provocate de preparatele opioide în combinaţie cu barbituricele, benzodiazepinele şi alcoolul.
Naloxona provoacă sindromul rebound la pacienţii cu dependenţă opioidă.
Preparatul nu posedă activitate analgezică, nu produce disforie şi simptome psihomimetice, nu conduce la dezvoltarea toleranţei şi formarea dependenţei medicamentoase.
Proprietăţi farmacocinetice.
La administrarea intravenoasă acţiunea începe deja peste 0,5-2 minute, durata acţiunii constituie 20-40 min. La administrarea intramusculară sau subcutanată, acţionează peste 2-3  minute, durata acţiunii constituie 2,5-3 ore. Timpul de înjumătăţire mediu constituie 1-1,5 ore; la nou-născuţi el este mai îndelungat şi constituie 3 ore. Naloxona se metabolizează în ficat cu formarea glucuronidelor. Metaboliţii se excretă cu urina. Influenţa insuficienţei hepatice şi renale nu este studiată suficient. Trece bariera hematoencefalică şi cea placentară.

Indicaţii terapeutice
Supradozarea cu analgezice opioide, benzodiazepine, barbiturice, coma în intoxicaţiile acute cu alcool. În anesteziologie se utilizează  pentru grăbirea trezirii pacientului din anestezia generală, neuroleptanalgezie, în inhibiţia centrului respirator produs de halotan sau ketamină, înaintea întreruperii ventilaţiei dirijate; pentru restabilirea respiraţiei la nou-născuţi după administrarea la parturientă a analgezicilor opioide; şocul în cadrul terapiei combinate; ca preparat diagnostic la pacienţii cu suspectarea dependenţei opioide.

Doze şi mod de administrare
Doza şi calea de administrare a preparatului depinde de starea pacientului şi cantitatea preparatelor opioide administrată.
În supradozarea analgezicelor opioide naloxona se administrează intravenos (lent, pe parcursul a 2-3 minute), intramuscular sau subcutanat: adulţilor – în doză de 0,4 mg. În stările periculoase pentru viaţă este preferabilă administrarea intravenoasă. Dacă efectul preparatului este insuficient, se administrează repetat în aceeaşi doză, peste fiecare 3-5 minute până la restabilirea conştienţei şi respiraţiei spontane. Dacă după administrarea dozei totale de 10 mg nu se restabileşte conştienţa şi respiraţia spontană, atunci diagnosticul de intoxicaţie cu opioizi se revede.
Doza incipientă pentru copii constituie 0,005-0,01 mg/kg corp. La necesitate se repetă administrarea.
Pentru grăbirea trezirii din anestezia generală naloxona se indică intravenos adulţilor în doza de 0,1-0,2 mg (0,0015-0,003 mg/kg corp) fiecare 2-3 minute până la restabilirea respiraţiei spontane şi conştienţei pacientului; copiilor – 0,001-0,002 mg/kg intravenos, la lipsa efectului – repetat până la 0,1 mg/kg fiecare 2 minute până la restabilirea respiraţiei spontane şi conştienţei. În imposibilitatea administrării intravenoase preparatul se administrează intramuscular sau subcutanat în doze fracţionate; la nou-născuţi doza iniţială constituie 0,01 mg/kg corp.
În depresia respiraţiei la nou-născuţi, produsă de administrarea analgezicelor opioide în timpul naşterii, naloxona se administrează în doză de 0,1 mg/kg corp intramuscular, subcutanat sau intravenos. Înaintea administrării preparatului se determină permeabilitatea căilor respiratorii la nou-născuţi. Ulterior este posibilă administrarea profilactică intramusculară a 0,2 mg (0,06 mg/kg corp).
Pentru diagnosticul dependenţei opioide naloxona se administrează 0,8 mg intravenos şi se supraveghează starea pacientului cu scopul determinării semnelor sindromului rebound.

 
Reacţii adverse

La administrarea rapidă a naloxonei pot apărea diferite reacţii.
Din partea sistemului digestiv: greaţă, vomă.
Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, hipertensiune arterială, stop cardiac.
Din partea sistemului nervos central: tremor, convulsii.
Reacţii alergie: erupţii cutanate, prurit.
Alte: transpiraţie excesivă.
La administrarea naloxonei în perioada postoperatorie în doze mai mari decât cele minime necesare, este posibilă dispariţia analgeziei şi agitaţie, hipotensiune sau hipertensiune arterială, tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară, edem pulmonar.
La administrarea în doze terapeutice pacienţilor care nu au administrat opioizi anterior, naloxona de obicei nu provoacă efecte adverse.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate individuală la preparat.

Supradozaj
Simptome: greaţă, vomă, hipertensiune arterială, tahicardie ventriculară, fibrilaţia ventriculară, stop cardiac, edem pulmonar.
Tratament  simptomatic.
Pentru profilaxia supradozării este necesară respectarea strictă a dozelor recomandate.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Durata acţiunii unor analgezice opioide poate fi mai mare ca cea a naloxonei, de aceea pacienţii trebuie supravegheaţi continuu şi în condiţii, care permit de a efectua ventilaţia mecanică a plămânilor şi alte măsuri de reanimare.
Pacienţilor cu dependenţă opioidă urmează a administra preparatul cu precauţie, deoarece este posibilă apariţia abstinenţei.
Sarcina şi perioada de alăptare
Se administrează cu precauţie în perioada de sarcină şi alăptare. Nu este cunoscut dacă naloxona se excretă cu laptele matern. Administrarea preparatului în perioada de sarcină şi lactaţie este posibilă numai după indicaţii absolute.
Efecte privind capacitatea de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje
Pe durata tratamentului cu naloxonă se interzice conducerea autovehiculelor şi efectuarea activităţilor care necesită vigilenţă sporită şi reacţii psihomotorii rapide.

Interacţiuni cu alte preparate medicamentoase
Naloxona înlătură acţiunea analgezică produsă de analgezicele opioide. Preparatul micşorează efectul buprenorfinei şi tramadolului, dar acţiunea este de durată scurtă.
La administrarea concomitentă naloxona poate micşora acţiunea hipotensivă a clonidinei.

Prezentare, ambalaj                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                            
Soluţie injectabilă 0,4 mg/ml, 1 ml în fiole. Câte 10 fiole în cutie de carton.

Păstrare 
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25°C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termenul de valabilitate
3 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.

Data ultimei verificări a textului
Aprilie 2010.

Denumirea şi adresa producătorului
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. Grădescu, 4
mun. Chişinău,  Republica Moldova

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!